药王计划行走的知识点药二
考点一止泻药
(一)
吸附剂
蒙脱石、药用炭
口服补液盐(ORS)
口服补液盐I、II、III
抗动力药
洛哌丁胺、地芬诺酯
抗分泌药
消旋卡多曲、次水杨酸铋
微生态制剂
地衣芽孢杆菌、双歧杆菌三联活菌
(二)吸附剂
该类药物可结合肠道内黏液和毒素,药用炭还可结合肌酐、尿酸等物质,蒙脱石对病毒、细菌及毒素有固定、抑制作用,还可覆盖肠道黏膜、提高黏膜屏障对攻击因子的防御功能。
蒙脱石散可用于成人、儿童急、慢性腹泻,因不溶于水,服用时需一定量水形成混悬液后才利于服用及发挥作用,一日给药3次,用于急性腹泻可首剂加倍。
该类药物会影响其他药物吸收,因此需在应用前1h使用其他药物。
(三)口服补液盐
补液可迅速纠正腹泻引起的液体和电解质丢失,严重患者首选静脉补液,情况稳定者可使用口服补液盐。
ORS应是渗透压~mOsm/L,等摩尔浓度葡萄糖和钠,并含有氯化钾、碳酸氢钠或枸橼酸钠的散剂,一定体积温水稀释后口服。
目前证实较低的渗透压可减少排便量和腹泻持续时间。因此目前常用的是低渗性口服补液盐III:无水葡萄糖3.g,氯化钠0.65g,氯化钾0.g,枸橼酸钠0.g,用ml水稀释后服用。
主要不良反应是恶心、呕吐、刺激感,可少量多次服用。应按说明书规定的水量稀释,避免浓度过高引起胃肠道不适。用药没有固定时间要求,从腹泻开始到停止都可以使用。
禁用于少尿或无尿、严重腹泻(粪便量>30mg/kg/h)时,肠梗阻、肠麻痹以及肠穿孔者、酸碱平衡紊乱伴有代谢性碱中毒者也应禁用。
(四)抗动力药
地芬诺酯是人工合成的阿片生物碱(哌替啶的衍生物),有欣快感,可能出现依赖性,与阿托品合用组成复方地芬诺酯,可减少依赖性倾向,但增加麻痹性肠梗阻风险。抑制中枢,有镇静和抑制呼吸的作用,但无镇痛作用,儿童较敏感,有可能出现呼吸抑制。
洛哌丁胺与肠壁亲和力高,结合阿片受体,抑制乙酰胆碱和前列腺素类的释放,可减少大便失禁和便急。易被肠壁吸收,有明显的首关效应。可用于控制急、慢性腹泻症状,以及回肠造瘘术患者减少排便量和次数。用于急性腹泻时,成人初始剂量为2~4mg,每次腹泻后2mg,每日最大剂量16mg。
地芬诺酯和洛哌丁胺均不能作为细菌性痢疾(发热、便血)的治疗药物。2岁以下儿童、肠梗阻患者应禁用。
(五)抗分泌药
消旋卡多曲可抑制外周脑啡肽酶,对中枢无影响。可减少大便量并缩短腹泻持续时间,快速抗腹泻,但对肠道排空时间无影响,不造成继发性便秘和腹胀,用于成人急性腹泻,0.1g/次,tid.,最好餐前给药。
次水杨酸铋可水解为铋和水杨酸,铋发挥止泻和改善胃肠道不适作用,并可保护胃黏膜,兼有抗分泌和吸附毒素作用。
抗分泌药和抗动力药均不能作为细菌性腹泻的基本治疗药物。
(六)微生态制剂
该类药物可调节肠道菌群平衡,主要用途包括:
1.腹泻,包括肠道菌群失调性腹泻、寒冷和各种刺激导致的激惹性腹泻、细菌和病毒导致的感染性腹泻的后期。
2.便秘,可用于痉挛性和功能性便秘。
3.防治二重感染。
4.消化不良,主要用于餐后不适综合征。
5.肝性脑病。
部分活菌制剂应冷链运输、冷处贮存(2~10℃)给药,但地衣芽孢杆菌室温贮藏即可。双歧三联活菌制剂可餐后30min给药,选用不超过40℃的温水送服,不宜与抗酸药、抗菌药、小檗碱、活性炭、铋剂、酊剂、鞣酸蛋白等同服,以免失活,应间隔2~3h给药,但可混于温牛奶中服用。
考点二肠道抗感染药★★
急性腹泻大多有自限性,补液治疗即可在3~5日内自行缓解,但严重患者应选用抗菌药。
目前认为,氟喹诺酮类药物有效性、耐受性良好,是首选抗生素;妊娠期、儿童、喹诺酮类耐药严重的地区首选阿奇霉素;小檗碱也称黄连素,对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、淋球菌及志贺氏痢疾杆菌均有抗菌作用,是我国常用肠道抗感染药。
利福昔明是非吸收性、广谱肠道抗生素,结合依赖DNA的RNA多聚酶,从而抑制RNA合成。对多数革兰阳性菌和革兰阴性菌、需氧菌和厌氧菌均有杀菌作用。适用于非侵袭性大肠埃希菌菌株引起的旅行者腹泻,弯曲菌耐药。大量长期用药或肠黏膜受损时,及少量吸收,使尿液呈粉红色。
考点三肠道消炎药★★
该类药物针对肠道慢性、非感染性炎症,包括柳氮磺吡啶和美沙拉嗪(5–氨基水杨酸),二者均可用于溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)的治疗。
(一)柳氮磺吡啶
该药是是美沙拉嗪的前体药,口服吸收少,在结肠中被细菌分解成5–氨基水杨酸和磺胺嘧啶,具有抗菌、抗炎和免疫抑制作用,也可用于类风湿关节炎的治疗。
不良反应十分常见,是停药的主要原因。主要包括:
1.特异性不良反应:皮疹、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血,一旦发生,立即停药,不能再用。
2.剂量相关性不良反应:胃肠道、中枢神经系统、血液系统毒性等。男性还可能出现少精子或不孕,停药可逆转。
用药期间应定期进行全血细胞计数和肝功能检查。因会造成叶酸缺乏,需补充叶酸1mg/日,妊娠期应2mg/日。2岁以下儿童禁用。
(二)美沙拉嗪
口服美沙拉嗪在空肠会迅速吸收,所以,直肠局部使用美沙拉嗪(栓或灌肠)是UC的一线治疗方案。迟释和控释制剂可抑制胃酸分解作用,也可减少在空肠的吸收,如迟释制剂在回肠远端pH≥6处溶解。
本品作用优于柳氮磺吡啶,常见不良反应是头痛、恶心、腹痛以及轻度水样泻,大剂量重复给药具有肾毒性。
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