果胶在医药上的应用
果胶是一种天然大分子多糖类物质,它广泛存在于高等植物的果皮、根茎叶的细胞壁内,尤其是果皮的含量较高。果胶是由部分甲基化的聚合乳糖醛酸组成的天然高分子化合物,果胶的分子结构为部分甲基化的多聚半乳糖醛酸,根据甲基化程度分为高酯果胶和低酯果胶,果胶过去主要是用于食品工业中做增稠剂、胶凝剂、乳化剂等,近年来,果胶的药用价值逐渐被人们所认识,因此它在医药上的应用也越来越广泛。
作为药物制剂的辅料,果胶是一种亲水性的乳化剂和增稠剂,可单独或与其他赋形剂合用制备软膏剂、海绵剂、栓剂、微囊剂、肠溶衣片剂等,美国药典(USP)版已对药用果胶的质量标准作了规定。
1、软膏剂。以果胶为基质的软膏具有缓释作用,能在溃疡或炎症部位形成保护膜从而延长药物在病变部位的停留时间。用果胶和羧甲基纤维素作基质,添加抗菌、麻醉、消炎、清凉、吸水、促进表皮再生等药物,可制成治疗烧伤、耳炎、辐射性皮炎等疾病的软膏剂。用果胶和聚乙烯醇作基质,添加紫草根、洗必泰、甘草、果糖等,可制成治疗口腔疾病的软膏剂。
2、海绵体。用果胶、明胶、羧甲基纤维素可制备止血海绵,它是一种冻干泡沫海绵,可制成薄片、锥形体、块状及各种需要的形状,可用于治疗各种外伤出血、鼻出血、子宫功能性出血等。用杀精子剂和果胶等药物浸泡多孔性海绵可制成阴道避孕海绵,果胶的作用主要是解毒、除臭和控制杀精子剂的释放,它对阴道无刺激和挤压作用,是一种安全、无毒的避孕工具。
3、栓剂。以果胶、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素等的基质,配以皮质激素(消炎剂)、尿囊素(粒化促进剂)、可卡因(局麻药)、苯海拉明(抗组胺药)、盐酸萘甲唑啉(血液凝结剂)等可制成治疗痔疮的特效栓。
4、微胶囊缓释剂。用果胶与明胶、阿拉伯胶混合物可制备微型胶囊,包括液体或固体药物,起到缓释作用和掩蔽药物的不适臭味。如果胶中加人78%-92%的钠离子、5%-15%的钾离子、2.5%-5%的钙离子、0.5%-2%的镁离子,制成片剂、胶囊剂等缓释制剂,口服可用来治疗或预防由于体力强烈运动出现的虚脱,可产生4h以上持久释放钠、钾等金属离子的作用。
5、溶衣片剂。果胶可作为结肠给药体系的载体材料。Fernandez.Hems等研究表明,以果胶分别对难溶性药物吲哚美辛和水溶性药物对乙酰氨基酚进行包衣,在ph=1-l的人工胃液中2h均不释放药物,在ph=7.4的人工肠液中2h均匀释放约30%,在ph=7.4的人工肠液中药物释放明显加快。国外wakerly等用果胶和乙基纤维素的混合物对乙酰氨基酚片进行包衣而达到结肠给药的目的。
6、其他制剂。果胶在口服液、乳剂、糖浆剂中可用作增稠剂、乳化剂、表面活性剂、微溶药物的增溶剂等。如用果胶与碱式硝酸铋制成的乳剂可治疗胃肠紊乱;微溶于水的药物如硝苯毗啶加人果胶可增加其水溶性,从而增加了药物的生物利用度。
此外,果胶还可以用于制备滴丸与颗粒剂等。作为药物制剂的有效成分,果胶除作为多种制剂的辅料外,它本身具有抗腹泻、抗癌、保护胃黏膜、止血、降血脂、降糖、杀菌、解毒、防止胆石形成等药理作用,可单独或与其他药物配伍治疗某些疾病。
7、果胶具有抗腹泻作用。果胶与车前子配伍可制成治疗胃溃疡的复方制剂,如散剂、胶囊剂、片剂。车前子是一种轻泻剂,果胶具有抗腹泻作用,两者配伍可产生奇特的功效,服用该药可抑制胃溃疡的发生,防止溃疡愈合后复发,消除溃疡引起的疼痛,长期服用无任何毒副作用。果胶中加入药用炭是治疗中毒性痢疾的良药。
8、果胶具有抗癌作用。研究表明,改性的柑橘果胶是柑橘类水果植物纤维中的一种可溶性成分,具有干预细胞之间的相互作用的能力,从而影响肿瘤转移。pectin等的研究表明,改性的柑橘果胶能抑制Dunning鼠前列腺癌MAT—LYLu细胞系在Cenhogen大鼠体内的自发性肺转移。同时,改进的柑橘果胶可抑制体营养的MAT—LYLu细胞系向大鼠上皮细胞粘附和在半固体培养基中集落而形成。此外,果胶有防止直肠癌的作用。
9、果胶具有保护胃肠黏膜的作用。果胶可防止胃黏膜、肠遭受损害,富含果胶的食物柑橘、苹果、香蕉、橙、胡萝卜等适合黏膜炎、溃疡、动脉粥样硬化症者食用。果胶与磷酸铝制成的胶体含有有机胶和无机胶,对溃疡面的保护作用比单独无机胶(氢氧化铝凝胶)好得多,是治疗溃疡病的良药。
10、果胶具有降血脂作用其降血脂作用。是因为果胶可以降低血液中胆固醇含量,影响胆固醇的吸收。果胶制成颗粒剂可用于治疗高胆固醇引起的动脉硬化;果胶与维生素C配伍可治疗小鼠链脉佐菌素糖尿病并发的高脂血。
11、果胶具有降糖作用。南瓜是我国传统的降糖食物之一,有人认为其降糖成分是果胶和铬,果胶可延缓肠道对糖及脂质的吸收,而缺铬则是NIDDM的重要发病机制之一。故南瓜不仅可以影响糖的吸收,还可通过补充铬元素,从而使NIDDM患者体内缺乏的一种含铬复合物——糖耐量因子(GTF)得到补充,进而起到降糖作用。
12、果胶具有杀菌作用。果胶能杀灭细菌与霉菌,特别对于一些革兰氏阴性细菌比较敏感,接触2h后可全杀死。果胶与多种抗菌药物配伍,具有抗菌增效作用,可与四环素、红霉素、庆大霉素、万古霉素、磺胺等药物配伍制成各种制剂。
13、果胶具有解毒作用。果胶可与高价重金属离子如汞结合,生成新的物质排出体外,果胶还可固定机体中放射性物质——钼和钴。果胶在消化过程中几乎不被消化,而同有害物质一起排出体外,因此可用作重金属中毒的解毒剂,也可用于甲醇中毒急救旧。
14、果胶具有防止胆石形成作用。果胶能降低胆固醇,清除肠道胆酸,使之排出体外,从而防止人体内胆石的形成。
果胶的这些药用价值决定了它在医药行业的应用将会越来越广泛,吸引人们去研究它的作用机理,开发果胶及其制剂应用于临床。同时,果胶必将作为食疗俱佳的保健品越来越受到人们的乌鲁木齐治疗白癜风最好的北京治疗白癜风的价格是多少
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