中药传统炮制理论的现代研究概述

中药炮制是我国一项独特的制药技术，凝结着我国前人的智慧，是中医用药特点所在，在历经千年发展形成的中医药理论体系中，有着丰富的炮制理论，但由于自身局限和外部因素的制约，中药炮制理论的发展空间受到了很大程度的限制，随着目前国家对中药炮制的日益重视和科研经费的大力投入，中药炮制工作取得了较大的发展。

贾天柱[1]将中药传统炮制理论归纳为七情相制论、净制理论、切制理论、贮藏理论、炭药止血理论、中药制药论、中药生熟论、辅料作用论8个方面，国内学者利用现代科学技术对传统炮制理论进行了大量的基础研究，取得了一定研究成果，本文首次针对目前传统炮制理论研究现状，以各炮制理论代表性药物为研究对象，以现代炮制药理学研究为指导，对炭药止血理论、中药生熟论、辅料作用论等传统炮制理论相关研究内容进行阐述，为传统炮制理论的深入研究提供参考，为中医临床合理选用炮制品提供科学依据。

1“生熟异用”理论

历代本草古籍中记载中药有生熟之分，《神农本草经》中记载有“药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气，及有毒无毒，阴干暴干，采造时月，生熟，土地所出，真伪陈新，并各有法”。《金匮玉函经》也明确指出：“有须烧炼炮炙，生熟有定”。在历代医家不断总结过程中，逐渐形成了包含“生泻熟补”“生峻熟缓”“生升熟降”“生消熟补”“生行熟止”等中药“生熟异用”的理论（图1）。近年来，国内学者对“生熟异用”中药进行了深入研究，部分阐释了“生熟异用”中药炮制的科学内涵，丰富了传统中药“生熟异用”的炮制理论。

1.1生泻熟补

“生泻熟补”是指某些中药生品具有泻下作用，经过炮制后泻下作用缓和或消失，而产生滋补的功效。何首乌PolygonummultiflorumThunb.生品味苦、涩，性平兼发散，有润肠通便、解毒消肿的功效，用于治疗肠燥便秘、高脂血症等，经黑豆汁拌蒸后为制何首乌，其味转甘厚而性转温，有乌须发、强筋骨、补肾益精功效，用于治疗须发早白、血虚乏力等[2]。赵紫伟[3]对何首乌生品与不同炮制时间制品进行了药效对比研究，结果表明，何首乌生品较2、3、4h制品有显著泻下作用，4h制品无显著泻下作用，基本消除了生品的致泻作用；何首乌生品及1、2h制品有显著的肌松弛作用，3h制品基本不存在肌松弛作用；何首乌4h制品有显著延缓人胚肺细胞（HEL）衰亡的作用，能提高HEL细胞中超氧化物歧化酶（SOD）的活性，具有补益功效。陈有军等[4]研究发现何首乌不同炮制品均能显著增加血虚大鼠模型的红细胞数量和血红蛋白数量，其中黑豆汁制何首乌高压蒸制8h组红细胞和血红蛋白数增加效果最佳。卓丽红等[5]研究表明制首乌能明显促进大鼠骨髓造血祖细胞的增殖，促进血虚模型大鼠造血功能的恢复。何首乌“生泻熟补”的药效对比研究见图2。

1.2生峻熟缓

“生峻熟缓”是指某些中药生品作用猛烈，制熟后作用缓和。大黄RheiRadixetRhizoma生品苦寒沉降，气味重浊，走而不守，直达下焦，泻下作用峻烈，长于攻击导滞、泻火解毒，用于实热便秘、积滞腹痛等，经蒸或炖法炮制后，为熟大黄，泻下力缓，可缓和生大黄苦寒泻下作用，并能增强其活血祛瘀之功，用于瘀血内停、月经停闭等[2]。杨涛[6]以小鼠排稀便数、排黑便总数为评价指标，通过小鼠排便频度实验，表明熟大黄与生大黄泻下作用差异明显，熟大黄促进小鼠排便效果弱于生大黄；通过小鼠小肠推进运动实验，表明熟大黄组小鼠小肠推进率与生大黄组比较差异明显，熟大黄加速小鼠小肠推进作用明显弱于生大黄。吴晓青[7]以大承气汤为作用载体，以热结便秘小鼠为模型，以排便频率和泻下指数为评价指标，将生、熟大黄分别纳入复方大承气汤中进行配伍研究，结果表明生大黄组有较强的肠蠕动和促进排便效果，泻下作用明显强于熟大黄组，结果与临床应用大黄“生峻熟缓”理论相一致。

枳实AurantiiFructusImmaturus味苦、辛、酸，性微寒，归脾胃经，生品长于破气化痰，经麸炒后可缓和其峻烈之性，免伤正气[2]。传统理论认为枳实挥发油可使离体肠管蠕动频率增加，麸炒后挥发油含量降低，减弱了枳实对胃肠道的刺激，是缓和其峻烈之性的主要原因。现代研究表明枳实具有明显的升压作用，而血压升高，血流量变大，血能载气，气赖血之运转能运达全身，故从对血压的影响可解释枳实峻烈破气之性。尹丽波等[8]比较了枳实及其麸炒品对大鼠血压升高的程度，结果表明枳实生品的升压作用明显高于枳实制品，并从枳实麸炒后对血液及气的作用降低角度解释了其“生峻熟缓”的炮制原理。

1.3生升熟降

“生升熟降”是指某些药物尤其是具有双向性能的药物，经过炮制后，由于性味和质地的变化，可以改变其作用趋势。

莱菔子RaphaniSemen生品以涌吐风痰为主，熟者以消食除胀、降气化痰为主[2]。薛玲等[9]采用兔在体实验，十二指肠给药，比较了莱菔子不同炮制品的功效差异，结果表明，炒莱菔子能显著增加家兔在体肠蠕动，效果优于生品。吕文海[10]从成分转化角度研究了莱菔子“生升熟降”的炮制机制，生莱菔子研末冲服或温水调服，其挥发油类成分直接进入体内，在胃酸和分解酶的作用下，分解产生异硫氰酸-4-甲基乙酯、异硫氰酸已酯等成分，对胃产生刺激性或致呕作用。经过炒制，莱菔子中特有的二甲基二硫醚、棕榈酸等气味成分消失，同时破坏了莱菔子硫苷分解酶的活性，抑制了挥发油成分的酶解转化，减弱了对胃肠道的刺激性，使性转沉降，发挥消食除胀，降气化痰的作用。

柴胡BupleuriRadix生品轻清升散，多用于解表退热、升举阳气，醋制柴胡降低了生柴胡的升浮之性，增强了疏肝解郁、养肝护肝之功[2]。柴胡挥发油具有解热、抗炎等作用，白宗利等[11]对柴胡醋制前后挥发油成分进行了GC-MS分析，结果表明柴胡醋制后正己醛、正庚醛、2,4-癸二烯醛等挥发油成分含量降低，从成分变化角度证明了柴胡“生用升散解表”理论的科学涵义。赵晶丽等[12]以慢性肝损伤大鼠血清生化指标及大鼠胆汁流出量为客观指标，对北柴胡BupleurumchinenseDC.不同炮制品疏肝利胆药效作用进行评价，结果表明北柴胡醋炙品疏肝利胆作用最强。孙慧敏[13]比较了柴胡生品及醋制品对CCl4引起小鼠肝损伤的保护作用，结果表明柴胡生品及醋制品均能改善肝脏损失程度，回调丙氨酸转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）生化指标，醋制柴胡作用优于生品柴胡。柴胡、莱菔子“生升熟降”的部分古籍记载见图3。

1.4生行熟止

“生行熟止”是指某些药物生品具有行血、活血的作用，制熟后则止血或补血。蒲黄TyphaePollen生品性滑，重在活血祛瘀、止痛、利尿，用于治疗瘀血停滞、心腹剧痛、月经不调等，蒲黄炭性涩，主要取其收敛止血之效，用于各种血证，崩漏、带下等[2]。《本草汇言》云：“蒲黄，血分行止之药也……凡生用则性凉，行血而兼消；炒用则味涩，调血而兼止也。”黄一峰[14]采用体外5-腺苷二磷酸二钠盐（ADP）诱导的家兔血小板聚集模型和凝血酶时间法对蒲黄生品和炭品的凝血功效差异进行评价，结果表明蒲黄生品抑制血小板聚集作用强于炭品，而炭品的促凝作用强于生品。

茜草RubiacordifoliaL.生品以活血祛瘀、清热凉血为主，用于气滞血凝、月经闭塞等证，制炭后寒性减弱，性变收涩，以止血为主[2]。王侃[15]通过ADP诱导的血小板聚集作用实验表明，茜草、茜草炭的水提物对于ADP诱导的血小板聚集均有促进作用，表现为止血，且茜草炭品水提物止血效果显著优于茜草生品水提物。单鸣秋等[16]通过急性血瘀大鼠凝血实验表明，茜草能够显著改善不同切变率下血瘀模型大鼠的全血黏度及血浆黏度，在止血方面体现了一定的双向调节作用，对由ADP诱导的血小板聚集率表现出一定影响，但弱于茜草炭，茜草炭主要通过影响内、外源性凝血酶以及纤维蛋白原来达到促凝效果，能明显提高血瘀模型大鼠血小板聚集率。

1.5生消熟补

三七Panaxnotoginseng(Burk.)F.H.Chen为“生消熟补”的典型药物代表。三七药用已有悠久的历史，目前能查证到其最早记载于杨清叟的《仙传外科方集》，距今已有多年[17]。三七有生三七与熟三七之分，且在几百年的使用历史中，素来有“生消熟补”之说，即生三七散瘀止血、消肿定痛；熟三七补血、补气[18]。

现代药学研究表明，三七总皂苷是三七的主要有效成分，关于生、熟三七的化学成分变化研究主要集中在皂苷类成分[19]，三七经炮制后皂苷类成分变化差异较大，三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd的含量下降较大，产生新的皂苷类成分（如人参皂苷Rh4、Rg3、Rk1、Rg5、Rh2等），总黄酮、三七氨酸类成分含量减少明显，而总多糖含量明显升高[20-22]。

三七“生消”药理作用主要体现在“活血”与“止血”方面。周新惠[23]研究表明生熟三七均能显著缩短小鼠出血时间，生三七能显著缩短小鼠凝血时间，熟三七则对凝血时间有缩短趋势，但影响不显著；生三七较熟三七对采用以尾iv高分子右旋糖酐造成微循环障碍和冰水浸泡模拟“寒凝血瘀”制备的“气滞血瘀”小鼠模型有较好的改善耳廓微循环作用，熟三七仅高剂量有一定作用，而且起效较慢。

三七“熟补”药理作用主要体现在“补血、补虚”等。何宜航等[24-25]对三七蒸制前后药效学进行了对比研究，结果表明熟三七较生三七能够显著升高环磷酰胺所致再障贫血的外周血细胞数量、胸腺及脾脏指数，还能够显著增加骨髓DNA及CD34含量，对造血祖细胞的集落具有显著促进作用；熟三七有增加动物体质量和延长其负重游泳时间的趋势，并能够增加动物脾脏指数；熟三七能显著提高由放血、游泳疲劳及限食共同所致的气虚小鼠模型的游泳力竭时间，生三七则无效。

2“炭药止血”理论

中药炒炭止血的理论，最早见于葛可久的《十药神书》，用“十灰散”治疗吐血，并记载：“大抵血热则行，血冷则凝，见黑则止……”。古人认为红属火，黑属水。根据五行相克规律，水克火，即黑克红，因此有“以黑胜红”“红见黑则止”的论述。明代李时珍认为“烧灰诸黑药皆能止血”，清代汪昂在其《本草备要》中论述到：“凡血药用山栀、干姜、地榆、棕榈、五灵脂等，皆应炒黑者，以黑胜红也”，这种理论是在当时历史条件下对炭药止血的一种朴素的解释。

中药炒炭炮制的关键在于“存性”。所谓“存性”，就是指将中药外部制成炭状，而内部又能保留固有性能而言。如明代陈嘉谟在《本草蒙荃》中“不及则功效难求，太过则气味反失”阐述了炭药炮制程度的重要性。炒炭要求“存性”，既要保存药物的“本来之真性”，又具有止血、止痢、止带或减缓其刺激性等方面的炮制作用，充分体现了传统炮制技术的辨证法则。

荷叶NelumbonuciferaGaertn.具有清暑化湿、升发清阳、凉血止血的功效，荷叶炒炭后增强收涩化瘀止血的功效[2]。彭凯等[26]研究表明荷叶炭可明显缩短正常大鼠血浆活化部分凝血活酶时间和凝血酶原时间，增加大鼠血浆纤维蛋白原水平，其止血作用明显强于生荷叶。刘洋等[27]通过研究比较荷叶生、炭饮片总黄酮、总生物碱及金丝桃苷、异槲皮苷、槲皮素、荷叶碱4种化合物对兔体外凝血功能的影响，推断了荷叶炭止血的原因：荷叶制炭后抗凝血成分荷叶碱、甲基莲心碱、莲心碱等生物碱含量显著降低，而具有止血作用的金丝桃苷、异槲皮苷转化为止血作用更强的槲皮素，因此荷叶制炭之后具有较强的止血作用。

栀子GardeniajasminoidesEllis味苦、性寒，善清三焦之火，生用泻火解毒、利胆退黄，炒炭后清热除烦、凉血止血[2]。姚蓝[28]对栀子炒炭前后化学成分及药理作用的变化进行了相关研究，栀子经炒炭后，糅质含量明显升高，具有明显的止血作用，较生品能显著缩短小鼠出血时间和凝血时间，对血小板有良好的促凝作用，同时炒炭后仍有较好的解热和抗炎作用，能明显缩短凝血酶原时间，增加血栓长度，栀子炒炭后止血作用增强的同时，仍具有与生栀子类似的解热、抗炎作用，揭示了栀子炒炭存性、炒炭止血作用增强的科学内涵。

3辅料作用理论

中药传统炮制辅料作用理论内涵及代表药物见图4。

3.1“焦香健脾”理论

炒制后的中药能产生焦香味，对于促进食欲具有明显作用，具有健脾功效，谓之“焦香健脾”。产生“焦香健脾”作用的炮制方法主要有清炒、炒焦法和麸炒法。

中药经过炒焦会产生独特的焦香气味，中医认为“脾为土脏，与胃相表里，脾胃健运，自能消化饮食水谷”“土爱暖而喜芳香”“芳香药善入脾胃经，有增强运化，增进食欲，悦脾开胃的功效”“脾常为湿困”“芳香化湿”，因此，炒焦类中药与生品相比，因其独特的焦香气改善脾的机能，从而增强了健脾消食的作用。

从化学成分方面来看，目前认为产生焦香气味的原因与美拉德（Maillard）反应有关，美拉德反应是发生在氨基和羰基间的酶褐变现象，它能为食品添加独特的风味，进而引起人们的食欲，中药材中复杂的化学成分为美拉德反应的发生提供了物质基础，而炒焦时的温度为美拉德反应发生提供了外界条件[29]。

崔小兵[29]选择白术AtractylodesmacrocephalaKoidz.、山药DioscoreaeRhizoma、薏苡仁CoicisSemen、苍术AtractylodisRhizoma为代表性药物进行麦麸炒制，开展基于美拉德反应研究麸炒增加“焦香健脾”作用的共性物质研究，研究发现在炒制的温度下麦麸中的糖和氨基酸等可产生美拉德反应，反应产物经过缩合形成的产物具有焦香味，利用麦麸炒制后产生的美拉德反应产物的比例进行健脾效应验证，结果表明反应产物可使脾虚大鼠D-木糖的排泄率下降、唾液淀粉酶的活性增强及离体回肠的运动增加，具有一定的健脾作用，推测药物在麸炒过程中产生的焦香味物质，是麸炒“焦香健脾”的物质基础。

山楂CrataegiFructus始载于《新修本草》，记为“赤爪实”，生山楂生味酸、甘，性微温，归脾胃、肝经，擅活血化瘀，消食作用亦强，焦山楂酸味减弱，苦味增加，长于消食止渴或导而不峻下[2]。景亚凤[30]通过正常小鼠胃排空和小肠推进实验及有阿托品负荷的小鼠胃排空和小肠推进实验及胃液分泌实验考察了生山楂、焦山楂对消化系统的影响，研究表明生山楂及焦山楂对胃肠运动及胃排空均有明显促进作用，且焦山楂的作用优于生山楂；通过生山楂、焦山楂对番泻叶所致腹泻小鼠的止泻及肠道菌群影响实验表明，焦山楂能有效降低小鼠排便次数、稀便程度，有一定的提高小鼠肠道乳酸菌等菌群数量、改善小鼠肠道菌群环境的作用。

苍术始载于《神农本草经》，列为上品，其味辛、苦，性温，归脾、胃、肝经，生苍术温燥而辛烈，燥湿、祛风、散寒能力强，焦苍术辛燥之性大减，以固肠止泻为主[2]。孙雄杰[31]以大鼠脾虚泄泻模型考察生苍术、焦苍术水提物健脾止泻作用，结果在同等剂量下生品的胃残留率、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平高于焦品，小肠推进率、胃动素、胃泌素、白细胞介素-10（IL-10）低于焦品，表明苍术焦品健脾止泻作用强于生品。付伟等[32]以大鼠湿阻中焦模型考察生苍术和焦苍术燥湿作用，结果同等剂量下焦品的尿液水通道蛋白2、结肠黏膜中水通道蛋白3含量均高于生品，表明苍术生品的燥湿作用强于焦品，同时也证明了焦品的止泻作用强于生品。

3.2“酒制升提”理论

所谓“酒制升提”是指药物酒制后，增加或增强其上行、行散的作用。酒制的目的和作用是多方面的，除“升提”外，酒制还有祛寒、减少不良反应、去腥、助溶等作用。

生大黄苦寒沉降，泻下作用峻烈，酒制后缓其苦寒，泻下作用亦稍缓，并借酒升提之性引药上行，善清上焦血分热毒[2]。谢锋等[33]以伊文思蓝为血脑屏障通透性指示剂，对生大黄、酒大黄提取液对血脑屏障通透性的影响进行了考察，结果生大黄、酒大黄组小鼠脑组织均有不同程度的蓝染现象，但酒大黄组作用明显强于生大黄组。吴育等[34]进行了酒制对大黄中游离蒽醌成分在大鼠体内组织分布影响的实验，结果表明大黄酒制能明显改变芦荟大黄素、大黄酸和大黄素在大鼠体内的分布，其中各成分在心与肺组织中的分布增加，验证了酒大黄善于治疗上焦病症的传统中医理论。王亚等[35]研究表明酒大黄可显著降低醋酸灼烧创伤性口腔溃疡大鼠炎症评分，对黏膜组织修复有更好的促进作用，大黄酒制后能增强对机体上焦病症的治疗作用。

《本草纲目》中记载“黄檗性寒贰臣，生用则降实火，熟用则不伤胃，酒炙则治上，盐炙则治下，蜜炙则治中。”意在黄柏PhellodendriChinensisCortex可以通过酒制升提治疗上焦湿热，而盐制可治疗下焦湿热的症状。张凡等[36]通过体内组织分布的药动学研究，发现黄柏的不同炮制品中盐酸小檗碱分布在上焦、下焦比例发生了变化，酒制品中的盐酸小檗碱在心、肺脏器的分布量高于生品，表明黄柏酒制品具升提作用。

黄连CoptidisRhizoma酒制品借酒力引药上行，缓其寒性，善清头目之火。寇俊萍等[37]通过生品或酒制黄连组成的交泰丸镇静催眠活性实验表明，酒制黄连组成的交泰丸在抑制小鼠自发活动、缩短阈上剂量戊巴比妥钠诱导小鼠入睡潜伏期和延长其睡眠时间方面，活性均强于生品黄连组成的交泰丸。

3.3“盐制入肾”理论

明代陈嘉谟在《本草蒙筌》中指出：“……入盐走肾脏，仍仗软坚……”；《本草纲目》记载：“盐为百病之主，百病无不用之。故服补肾药用盐汤者，咸归肾，引药气入本脏也。”“盐炙入肾”的理论已为历代医家所认可。

杜仲Eu

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